4 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Препарат обладающий обезболивающим действием

Мир анальгетических препаратов

Марина Поздеева об опиоидных средствах, парацетамоле и специфических обезболивающих препаратах

Когда мы просим провизора или фармацевта посоветовать что-то обезболивающее, то вместо простого ответа зачастую слышим множество непростых вопросов. Что болит? Как долго? У кого? Была ли язва? «Неужели нельзя сказать четко и ясно?» — закрадывается невольная мысль. К сожалению, и в самом деле определиться с анальгетиками не так просто.

Лекарства против боли — какие они?

Даже фармакологи путаются в огромном количестве анальгетиков, и потому разные справочники приводят разные типы классификации обезболивающих лекарств. Однако все источники сходятся в одном: анальгетики — это огромная группа препаратов, которые купируют боль, не вызывая при этом анестезию.

К обезболивающим препаратам относятся:

  • опиоидные анальгетики;
  • парацетамол;
  • специфические анальгетики;
  • нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП);
  • антимигренозные препараты.

Пять обширных подгрупп — действительно, есть над чем задуматься. Чтобы уделить основным обезболивающим хотя бы несколько слов, понадобится немало времени и строк. В помощь фармацевтам и, конечно же, потребителям мы начинаем цикл статей, посвященный обезболивающим препаратам, и в первой поговорим об опиоидах, парацетамоле и менее известных специфических анальгетиках.

Опиум для народа

Начнем с «тяжеловесов», которые, к счастью, требуются лишь в самых сложных случаях, — наркотических анальгетиков. Морфин, так же как и большинство других опиоидов (кодеин, фентанил и т. д.), работает за счет стимуляции опиоидных рецепторов, что приводит не только к выраженному обезболиванию, но и к ряду побочных эффектов.

Эйфория, душевный комфорт и прочие «радужные» последствия вместе с быстрым привыканием стали причиной того, что лекарства эти сегодня находятся за семью печатями. Кстати, за свою вполне длительную фармкарьеру я ни разу не держала в руках «настоящий» наркотический анальгетик. Конечно, если не считать таковым знаменитый трамадол.

Трамадол под брендовым наименованием Трамал начал завоевывать мир в 90-е годы, хотя был выпущен на родине, в Германии, еще в 1977-м. По механизму действия он несколько отличается от морфина и иже с ним. Трамадол активирует опиатные рецепторы, а заодно способствует повышению уровня некоторых медиаторов, в частности серотонина, норадреналина и др.

В отличие от опиоидов трамадол имеет синтетическое происхождение: он представляет собой смесь двух стереоизомеров, которые имеют различную анальгетическую активность и дополняют действие друг друга. Подавляющее большинство фармакологических справочников не относят трамадол к наркотическим анальгетикам, выделяя ему почетное место в подгруппе опиоидных ненаркотических обезболивающих.

Читайте также:
Нестероидные противовоспалительные препараты

И все же препарат имеет множество побочных эффектов, легко вступает во взаимодействие с другими лекарствами, может способствовать развитию привыкания, а потому его применение жестко контролируется в большинстве стран мира, в том числе и в России.

Парацетамол: безопасность под вопросом?

Один из самых популярных и, казалось бы, хорошо переносимых анальгетиков — парацетамол. Однако переносимость его в последнее время вызывает все больше споров в среде фармакологов.

Парацетамол, или ацетаминофен, — анальгетик, купирующий легкую и умеренную боль различного происхождения: боль на фоне остеоартроза, головную боль, боль в спине и др. Кроме того, он применяется в качестве жаропонижающего средства, в том числе у младенцев и беременных женщин.

Исследования показали, что применение парацетамола во время беременности не увеличивает риск врожденных пороков развития, в связи с чем препарат используют и в акушерской практике. Но голоса оптимистов все чаще стали заглушаться мнением скептиков. Так, появилась информация о том, что прием парацетамола во время беременности повышает риск развития астмы у ребенка в будущем.

В 2013 году стало известно, что частый прием препарата чреват хоть и очень редкими, зато крайне опасными кожными побочными реакциями. Доказано, что передозировка парацетамола может привести к фатальному повреждению печени.

В общем, невинный образ «безвредного лекарства» сегодня несколько подпорчен, и тем не менее парацетамол занимает одну из ведущих позиций в когорте анальгетиков и до сих пор считается одним из самых безопасных.

На разные случаи жизни

Следующая подгруппа включает несколько разномастных рецептурных обезболивающих препаратов.

В категории малоизвестных анальгетиков:

  • Флупиртин — мощный неопиодный анальгетик центрального действия, применяется для лечения умеренной и тяжелой головной, периодической боли, боли после травм и при злокачественных новообразованиях. Не вызывает привыкания.
  • Трициклические антидепрессанты, особенно амитриптилин, прекрасно справляются с болью, однако нельзя забывать, что к основному антидепрессивному эффекту в придачу они имеют множество побочных.
  • Некоторые противоэпилептические средства, в частности карбамазепин, габапентин и прегабалин. Точный механизм их анальгетического действия пока остается неясным, однако эти препараты способны эффективно лечить нейропатическую боль, в том числе и тяжелую.

Разумеется, «нестандартные» анальгетики не предназначены для массового применения, но в практике врачей самых разных специализаций они могут быть незаменимыми. Этот факт еще раз подтверждает азбучную истину: во избежание развития побочных эффектов и других неприятностей боль должен лечить доктор, а не соседка или рекламная красавица.

И наибольшая опасность таится в самолечении препаратами, доступными для широкого применения, — НПВП, о которых мы с вами поговорим в следующей статье.

Товары по теме: парацетамол , флупиртин , амитриптилин , карбамазепин , габапентин

8 лучших обезболивающих средств

Препараты, которые устраняют или ослабляют чувство боли, называют анальгетиками. Они делятся на 2 основные группы: наркотические и ненаркотические. Каждая группа имеет свой механизм действия на организм человека. Препараты отличаются интенсивностью, составом и назначением. Но объединяет их одно: болеутоляющие лекарства не влияют на причину боли, а устраняют сам симптом. В этой статье Вы узнаете особенности препаратов каждой группы, их отличия, достоинства и недостатки.

Обезболивающее средство какой фирмы выбрать

Мы составили рейтинг фармацевтических компаний, которые при производстве болеутоляющих лекарственных средств используют высококачественное, очищенное сырье и новейшие технологии:

1. Grodzisk Pharmaceutical

3. Reckitt Benckiser

Лучшие обезболивающие средства группы опиоидных наркотических анальгетиков

Нурофен

Препарат применяют при среднем и легком болевом синдроме. Активный компонент, ибупрофен, тормозит синтез простагладинов. Препарат содержит в небольших количествах кодеин – наркотическое вещество, которое действует на рецепторы ЦНС и оказывает болеутоляющий эффект. К тому же лекарство снимает жар, воспаления, кашлевой синдром. Показания: боль различного генеза (зубная, ревматическая, головная и др.), мигрень, миалгия, лихорадочное состояние при ОРВИ, грипп и пр. Выпускается в таблетках, свечах, суспензиях и в виде геля.

Достоинства:

  • выпущена линейка препаратов для детей;
  • удобная форма выпуска;
  • оказывает комбинированное действие на организм: снимает боль, жар и воспаления;
  • быстро всасывается – снижает болевую чувствительность через 15 минут.

Недостатки:

  • есть противопоказания: сердечная, дыхательная, почечная недостаточность, гемофилия, лейкопения, гиперчувствительность и пр.;
  • возможны побочные эффекты: бессонница, аллергия, анемия, тошнота, изжога и др.

Промедол

Лекарство относится к эффективным болеутоляющим средствам, его назначают при болях сильной интенсивности. Активный компонент – тримеперидин. Препарат снижает возбудимость нервных клеток и проводимость импульсов, за счет чего появляется болеутоляющее действие. Выпускается в таблетках и инъекциях.

Достоинства:

  • увеличивает порог болевой чувствительности;
  • быстрое действие – анальгезирующий эффект наступает спустя 15 минут;
  • благодаря своей высокой эффективности, препарат особенно часто используют в хирургии (при переломах, для предотвращения болевого шока, для анестезии), акушерстве (как болеутоляющее, в качестве стимулятора вялотекущего родового процесса), онкологии;
  • безопасен для новорожденных;
  • оказывает умеренное спазмолитическое действие.

Недостатки:

  • угнетает условные рефлексы, замедляет скорость реакции;
  • вызывает привыкание;
  • необходим рецепт;
  • длительность действия всего 2-4 часа;
  • препарат оказывает умеренное снотворное действие, поэтому не рекомендуется принимать людям, работа которых связана с повышенным вниманием.

Трамадол

Препарат используют при сильных и умеренных болях, в т.ч. воспалительного, сосудистого, травматического характера, а также при онкологии. Препарат уступает по степени действия кодеину и морфину, но все равно отличается высокой эффективностью, быстрым и длительным эффектом. Активный компонент, трамадол, тормозит проведение нервных импульсов. Лекарственная форма: капсулы, раствор, капли, свечи, таблетки.

Достоинства:

  • сильная анальгезирующая активность;
  • удобные формы выпуска;
  • длительный и быстрый эффект;
  • хорошо переносится и не угнетает дыхание, кровообращение и работу ЖКТ как многие опиоидные препараты;
  • оказывает противокашлевое действие.

Недостатки:

  • вызывает привыкание, зависимость;
  • редко вызывает следующие нежелательные реакции: тошнота, головокружение, рвота;
  • уступает по активности морфину, кодеину;
  • препарат оказывает седативный эффект, поэтому не рекомендуется принимать лицам, чья деятельность связана с повышенным вниманием.

Лучшие ненаркотические обезболивающие

Кетанов

Препарат является мощным нестероидным анальгетиком, который применяют при сильных и умеренных болях. Активный компонент, кеторолак, тормозит синтез простагладинов, которые модулируют болевую чувствительность, воспаление и терморегуляцию. Показания: боль при онкологии, удалении зуба, переломах, ушибах, повреждениях мягких тканей, менструации; послеоперационный период, после родов и пр. Выпускается в форме раствора и в таблетках.

Достоинства:

  • относится к сильнодействующим обезболивающим и имеет широкую область назначения;
  • отсутствует зависимость;
  • по силе действия сопоставим с морфином, но в отличие от него не оказывает седативного, анксиолитического действий, а также не угнетает дыхательную систему;
  • является отличным аналогом опиоидным анальгетикам;
  • быстрое действие – через четверть часа.

Недостатки:

  • побочные эффекты: тошнота, тревожность, упадок сил, нервозность, учащенное сердцебиение;
  • не подходит для устранения хронической боли;
  • противопоказания: возраст до 16 лет, повышенная чувствительность, лактация, беременность, язва желудка, бронхиальная астма и др.

Дексалгин

Лекарство относится к нестероидным анальгетикам. Его используют для купирования боли средней и легкой степени интенсивности. Также лекарство снимает воспалительный процесс и оказывает умеренный жаропонижающий эффект. Активный компонент, декскетопрофен, уменьшает синтез простагладинов и подавляет болевые рецепторы. Лекарственная форма: инъекции и таблетки.

Достоинства:

  • оказывает комбинированное действие на организм: снимает воспаление, жар и боль;
  • через полчаса начинает действовать;
  • улучшает состояние больного;
  • эффект лекарства может длиться до 6 часов;
  • хорошо переносится.

Недостатки:

  • не подходит для длительной терапии;
  • есть противопоказания: бронхиальная астма, гиперчувствительность, заболевания печени, сердца, почек, беременность, лактация.

Буторфанол

Это опиоидное ненаркотическое болеутоляющее. Считается одним из наиболее мощных лекарств среди опиоидных препаратов. По длительности и силе действия схож с морфином, но в отличие от него эффективен в меньших дозах. Активный компонент – буторфанол. Показания: сильные боли (послеродовые, онкология, травмы). Лекарственная форма: ампулы.

Достоинства:

  • быстро и эффективно снимает болевые ощущения различной этиологии;
  • редко появляется зависимость по сравнению с другими опиоидами;
  • действует до 4 часов;
  • оказывает седативное, противокашлевое действие.

Недостатки:

  • противопоказания: беременность, лактация;
  • длительное регулярное применение вызывает привыкание;
  • необходим рецепт врача;
  • нежелательные реакции после приема: сонливость, упадок сил, головокружение, тошнота, угнетение дыхания, рвота.

Диклофенак

Лекарство относится к противовоспалительным нестероидным препаратам и используется для купирования боли слабой и умеренной выраженности. Активный компонент, диклофенак натрия, угнетает синтез простагладинов. Показания: ушибы, растяжения, воспаления после травм, головная боль, зубная, лихорадочный синдром и пр. Лекарственная форма: инъекций, таблетки, гель.

Достоинства:

  • лекарство оказывает противоревматическое действие;
  • снимает воспаление, жар и боль;
  • действует до 6 часов через полчаса после применения;
  • низкая стоимость;
  • повышает подвижность суставов;
  • в послетравматическом или послеоперационном периоде уменьшает отеки, припухлости.

Недостатки:

  • нежелательные реакции: нарушение работы ЖКТ, головокружение, аллергия, раздражительность, нарушения сна и пр.;
  • есть противопоказания: артрозы, невриты, приступы подагры, болезнь Бехтерева, болезни желудка, лактация, гиперчувствительность и пр.

Препарат используют для кратковременного лечения умеренных болевых симптомов различной этиологии, а также при спазмах гладкой мускулатуры, после хирургических вмешательств и при болезнях периферической нервной системы. Лекарство имеет 3 активных компонента: питофенол (миотропное действие), метамизол натрия (уменьшает боль и температуру), фенпивериния бромид (расслабляет гладкую мускулатуру). Лекарственная форма: инъекции и таблетки.

Достоинства:

  • препарат не только утоляет боль, но и оказывает спазмолитическое действие, а также снимает жар и воспаления;
  • подходит для детей, возраст которых превышает 3 месяца;
  • побочные эффекты появляются крайне редко;
  • низкая стоимость;
  • подходит для лечения лихорадочного состояния, наступившего в результате воспалительных или простудных болезней.

Недостатки:

  • противопоказания: беременность, лактация, болезни печени, бронхиальная астма, пониженное АД и др.;
  • при наличии аллергии на какой-либо компонент нестероидного средства, от приема следует отказаться;
  • не рекомендован для длительного применения.

Какое обезболивающее средство купить

1. Если необходим медикамент, который быстро справится с болью умеренной и легкой степени, то необходимо выбрать Нурофен. Это лекарство имеет линию препаратов для детей.

2. Препарат, который применяют при сильных болях – Промедол. Благодаря высокой эффективности и относительно безопасным влиянием на организм, лекарство используют в хирургии и акушерстве.

3. Если необходимо сильное болеутоляющее средство, которое можно приобрести без рецепта, то лучше выбрать Кетанов. Препарат один из наиболее мощных среди ненаркотических, нестероидных анальгетиков, к тому же лекарство оказывает выраженный противовоспалительный эффект.

4. Препарат, который устранит боль острого и хронического характера после операций, травм, при онкологии – Трамадол. Его не рекомендуется использовать при болях легкой интенсивности.

5. Если необходим препарат для купирования боли легкой или средней степени интенсивности, то лучше приобрести Дексалгин.

6. Если необходимо сильное обезболивающее опиоидного ряда ненаркотических анальгетиков, то лучше выбрать Буторфанол.

7. Препарат, который подходит для уменьшения боли, связанной с операцией, травмами, родами или болезнями спины, суставов – Диклофенак.

8. Лекарство, которое снимет боль слабой и средней интенсивности – Брал. Медикамент подойдет для приема в послеоперационном периоде, при колите, при спазмолитических болях, невралгии и пр. К тому же его разрешено принимать детям с 3 месяцев.

Друзьям это тоже будет интересно

Хочешь получать актуальные рейтинги и советы по выбору? Подпишись на наш Telegram.

12 лучших болеутоляющих таблеток

Болеутоляющие таблетки – средства первой помощи, которые применяются для устранения болевого синдрома различного происхождения. Они помогают при головной и зубной боли, болезненных ощущениях, вызванных тем или иным заболеванием, травмой. Наш рейтинг препаратов, составленный на основании отзывов пациентов и врачей, поможет разобраться, какие обезболивающие средства обязательно должны быть в домашней аптечке.

Все болеутоляющие средства делятся на две большие группы: наркотические и ненаркотические. Наркотические анальгетики устраняют болевой синдром посредством воздействия на определенные отделы головного мозга. Препараты этой группы являются сильнодействующими, могут вызвать тяжелые побочные реакции, в том числе лекарственную зависимость. Применяются они при крайне тяжелых состояниях преимущественно в стационарах, под строгим врачебным контролем.

В амбулаторной практике для купирования болевого синдрома используются ненаркотические обезболивающие препараты, к которым относятся нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), спазмолитики и комбинированные средства.

Читать еще:  Аналоги обезболивающих таблеток

Болеутоляющие таблетки группы НПВС

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) – большая группа препаратов, отличающихся химической структурой, механизмом действия, силой обезболивающего и противовоспалительного эффекта. Препараты помогают уменьшить боль и купировать воспалительные процессы при различных острых и хронических заболеваниях.

Преимущества

Основное преимущество нестероидных средств – широкая область применения. Препараты помогают устранить болевой синдром после травм и операций, при болезнях суставов (артриты, подагра, остеохондроз), справляются с мигренью и головной болью, помогают при альгодисменорее (боли во время месячных). Помимо обезболивающего эффекта НПВС тормозят развитие воспалительных процессов, понижают температуру при острых вирусных и бактериальных инфекциях.

Недостатки

Обезболивающие лекарства группы НПВС противопоказано применять беременным и кормящим женщинам, детям (до 6, 12 или 16 лет). Они имеют обширный перечень противопоказаний и побочных действий, среди которых чаще всего отмечается поражение пищеварительного тракта (слизистой оболочки желудка и кишечника, вплоть до образования язв и кровотечения) и почек. Зачастую развитие побочных реакций обусловлено приемом больших доз препаратов или их длительным применением. Чтобы исключить раздражающее действие средств на желудок их нужно принимать только после еды.

Рейтинг лучших болеутоляющих таблеток группы НПВС

Рейтинг#1#2#3
НазваниеАспиринАнальгинПарацетамол
Баллы
Мягкое действие на организм
Эффективно устраняет болезненные ощущения
Простота использования
Продолжительность действия
Доступность в сети аптек

Спазмол

Отечественный спазмолитик на основе дротаверина имеет широкий спектр применения: гастродуоденит, язвенная болезнь, камни в почках и желчном пузыре, спастический колит и проктит, спазм сосудов (периферических и головного мозга), угрожающий аборт и послеродовые схватки. В некоторых случаях прием Спазмола провоцирует снижение артериального давления, головокружение, чувство жара и потливость, усиление сердцебиения, расстройства сна.

    Помогает при любой боли. Намного дешевле аналогичной Но-шпы – около 40 рублей за 20 таблеток в упаковке.
    Большое число противопоказаний. Устраняет только спазмы, не всегда обезболивает.

Но-шпа

Эффективное обезболивающее на основе дротаверина относится к группе миотропных спазмолитиков. Препарат уменьшает тонус и двигательную активность гладких мышц внутренних органов, умеренно расширяет кровеносные сосуды.

Как и другие обезболивающие средства группы спазмолитиков, Но-шпа помогает купировать боль при спазмах гладких мышц мочевого пузыря, спастическом колите, болезнях желчевыводящих путей и желчного пузыря, язвенной болезни. Также Но-шпа помогает при головной боли, вызванной спазмом кровеносных сосудов.

    Устраняет спазмы различного происхождения. Не маскирует аппендицит и другие хирургические патологии, не затрудняет диагностику (в отличие от Анальгина и многих других обезболивающих таблеток, можно применять при болях в животе). Средство относительно безопасно, с осторожностью Но-шпу можно принимать беременным женщинам и детям.
    Помогает только при спазмах. При зубной, суставной, мышечной боли, болевом синдроме после травм и ожогов Но-шпа не поможет. Боль проходит не раньше, чем через полчаса после приема таблетки. Слабое действие, не всегда обезболивает полностью. Высокая стоимость – около 60 рублей 6 таблеток в упаковке.

Аспирин

Болеутоляющие таблетки на основе ацетилсалициловой кислоты относятся к группе НПВС, производных салициловой кислоты. Помимо обезболивающего действия препарат понижает температуру, уменьшает воспаление.

Применяется при болях в мышцах и суставах, головной и зубной боли, в качестве жаропонижающего средства при простуде.

    Помогает при головной боли. Эффективное жаропонижающее при простуде. Низкая стоимость.
    Нельзя давать детям и подросткам младше 15 лет. После приема может быть изжога. У некоторых пациентов вызывает головокружение, тошноту, шум в ушах. Большой список противопоказаний.

Парацетамол

Дешевое обезболивающее средство группы НПВС, производных анилина. Помимо обезболивающего эффекта характеризуется выраженным жаропонижающим действием и очень слабым противовоспалительным действием.

Применяется при головной и зубной боли, альгодисменорее, артралгиях, невралгиях, миалгиях, мигренях, лихорадочном состоянии, развивающемся при инфекционных заболеваниях.

    Хорошо помогает при головной боли. Понижает температуру и устраняет ломоту в суставах и мышцах при простуде, гриппе. Считается более безопасным средством по сравнению с Анальгином и Аспирином. Можно в рекомендуемых дозах давать детям. Недорогое обезболивающее средство – цена упаковки (20 таблеток) составляет 20 рублей.

Анальгин

Известные обезболивающие таблетки на основе метамизола натрия относятся к группе нестероидных противовоспалительных средств, производных пиразолонов. Помимо болеутоляющего эффекта препарат способствует понижению температуры тела, проявляет слабые спазмолитические свойства.

Применяется при болях различного происхождения – головной и зубной боли, невралгиях, артралгиях и миалгиях, коликах (печеночные, почечные, кишечные), после травм или ожогов.

    Проверенное временем универсальное средство, помогающее при головных болях, невралгии, артралгии, ревматизме. Быстро обезболивает (через 20–40 минут после приема таблетки). Дешевые таблетки.
    Большое число побочных действий, из-за чего Анальгин запрещен к применению во многих европейских странах. Нельзя использовать при болях в животе (маскирует острую хирургическую патологию). Если часто принимать, развивается привыкание, таблетки не помогают.

Нестероидное противовоспалительное средство на основе нимесулида купирует воспалительные процессы, обезболивает, оказывает жаропонижающее действие. Применяется при болях в суставах, обусловленных заболеваниями опорно-двигательного аппарата, мышечных болях, лихорадках различного происхождения.

Быстро помогает при головной и зубной боли, купирует болевой синдром и воспаление после травм, в послеоперационном периоде.

    Отличное средство долгого действия – убирает боль на 12 часов. Хорошо снимает головную и зубную боль, болевой синдром после травм. Таблетки не горькие.
    Обезболивает не сразу, где-то через 40–60 минут после приема таблетки. При зубной боли действует слабее, чем Кетанов. Сильное раздражающее действие на органы пищеварения, взывает тошноту, неприятные ощущения в области печени. Можно пить только при острой необходимости, а если принимать часто, потом придется лечить гастрит. Вызывают сонливость, поэтому есть ограничения на вождение автомобиля, управление механизмами и совершение другой потенциально опасной работы.

Диклофенак

Препарат применяется преимущественно при суставных и мышечных болях (ревматоидный артрит, остеоартрит, бурсит, обострение подагры), болевом синдроме, спровоцированном травмами (переломы, ушибы, вывихи). Помимо купирования болевого синдрома оказывает выраженное противовоспалительное действие.

    Эффективный препарат, помогающий уменьшить боль и воспаление при болезнях суставов. Доступное средство.
    Раздражающее действие на пищеварительный тракт, сильная боль в желудке после приема. Очень редко пациенты отмечают не эффективность лекарства. Таблетки действуют не долго, потом боль возобновляется.

Нурофен

Болеутоляющие таблетки на основе ибупрофена оказывают выраженное противовоспалительное и обезболивающее, умеренное жаропонижающее действие. Применяются при заболеваниях суставов, ЛОР-органов, мигрени, головной и зубной боли.

Категорически запрещено принимать средство при язвенной болезни, сердечной недостаточности, тяжелых формах артериальной гипертензии, болезнях зрительного нерва, непереносимости салициловой кислоты, ухудшениях слуха, поражениях печени и почек. Нурофен может вызывать расстройства работы различных систем организма.

У пациентов могут отмечаться метеоризм, тошнота, боль в желудке, приступы панкреатита, аллергические реакции, головные боли и головокружение, бессонница, острая почечная недостаточность, ухудшение слуха.

    Хорошо успокаивает головную и зубную, суставную боль. Быстро понижает температуру при простуде.
    Не всегда помогает при болях в спине. Часто вызывает боли в желудке, реже – аллергические реакции. Долго, около часа, ждать эффекта. Если принимать длительно, развивается привыкание, таблетки не обезболивают.

Кетанов

Наилучший болеутоляющий препарат на основе кеторолака применяется при сильном болевом синдроме после травм, ожогов, операций, а также при сильной зубной боли, печеночной и почечной колике, отите, болезнях суставов, онкологических патологиях. Среди противопоказаний – бронхоспазм, почечная и печеночная недостаточность, язва желудка и кишечника, геморрагический диатез и инсульт, беременность и грудное вскармливание, возраст до 16 лет.

Препарат не применяется для лечения хронических болей. К возможным побочным действиям препарата относят диарею, боль в желудке, отеки.

Редко возникают аллергические реакции, метеоризм и тошнота, ухудшение слуха, повышение артериального давления. Принимать таблетки лучше однократно, но при сильных болях допускается повторный прием.

Максимальная продолжительность – 5 дней.

    Лучшее обезболивающее – устраняет даже очень сильную боль, когда не эффективны Нурофен, Баралгин и даже уколы Анальгина с Но-шпой. Хорошо помогает при зубной и головной боли, мигренях, невралгии. Действие долго сохраняется (до 8 часов). Таблетки маленького размера, легко проглотить.
    Эффективно обезболивает, но не уменьшает воспалительные процессы (в отличие от Нурофена и Диклофенака), поэтому не является препаратом выбора при болезнях суставов. Много противопоказаний. Нельзя принимать таблетки от зубной боли перед посещением стоматологического кабинета – анестезирующие препараты, использующиеся во время лечения, могут не подействовать. Нельзя принимать дольше 5 дней. Отпускается из аптек по рецепту. У некоторых вызывает сильную сонливость, заторможенность. После длительного приема возникают проблемы с желудком и бронхами (появляется сухой кашель).

Спазмолитики

Спазмолитики устраняют приступы спастической боли, возникающей при различных болезнях внутренних органов. Спазмолитический эффект достигается благодаря воздействию непосредственно на клетки гладкомышечной ткани или путем блокирования передачи нервных импульсов.

Преимущества

Препараты помогают уменьшить болевой синдром при заболеваниях органов пищеварительной системы, желчевыводящих путей, почек и мочевого пузыря, органов малого таза. Эффективно устраняют колики и боль при синдроме раздраженного кишечника. С осторожностью, под врачебным контролем препараты могут назначаться беременным и кормящим женщинам, детям.

Недостатки

Препараты имеют достаточно широкий список противопоказаний, включая туберкулез, тяжелые формы почечной, печеночной и сердечной недостаточности, некоторые виды колитов.

Рейтинг лучших спазмолитиков

Но-шпа

Эффективное обезболивающее на основе дротаверина относится к группе миотропных спазмолитиков. Препарат уменьшает тонус и двигательную активность гладких мышц внутренних органов, умеренно расширяет кровеносные сосуды. Как и другие обезболивающие средства группы спазмолитиков, Но-шпа помогает купировать боль при спазмах гладких мышц мочевого пузыря, спастическом колите, болезнях желчевыводящих путей и желчного пузыря, язвенной болезни. Также Но-шпа помогает при головной боли, вызванной спазмом кровеносных сосудов.

Тяжелая почечная и печеночная недостаточность, непереносимость дротаверина являются противопоказаниями к применению. Но-шпа практически никогда не оказывает побочных действий. Тем не менее, нужно учитывать, что прием таблеток может вызвать сильное понижение артериального давления, головную боль и головокружение, учащение сердцебиения, бессонницу. На фоне длительного применения могут возникать запоры, тошнота. Максимальная разовая доза препарата – 2 таблетки, суточная – 6 таблеток. Продолжительность приема без консультации с доктором – не дольше 2 дней.

12 лучших болеутоляющих таблеток

Болеутоляющие таблетки – средства первой помощи, которые применяются для устранения болевого синдрома различного происхождения. Они помогают при головной и зубной боли, болезненных ощущениях, вызванных тем или иным заболеванием, травмой. Наш рейтинг препаратов, составленный на основании отзывов пациентов и врачей, поможет разобраться, какие обезболивающие средства обязательно должны быть в домашней аптечке.

Все болеутоляющие средства делятся на две большие группы: наркотические и ненаркотические. Наркотические анальгетики устраняют болевой синдром посредством воздействия на определенные отделы головного мозга. Препараты этой группы являются сильнодействующими, могут вызвать тяжелые побочные реакции, в том числе лекарственную зависимость. Применяются они при крайне тяжелых состояниях преимущественно в стационарах, под строгим врачебным контролем.

В амбулаторной практике для купирования болевого синдрома используются ненаркотические обезболивающие препараты, к которым относятся нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), спазмолитики и комбинированные средства.

Болеутоляющие таблетки группы НПВС

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) – большая группа препаратов, отличающихся химической структурой, механизмом действия, силой обезболивающего и противовоспалительного эффекта. Препараты помогают уменьшить боль и купировать воспалительные процессы при различных острых и хронических заболеваниях.

Преимущества

Основное преимущество нестероидных средств – широкая область применения. Препараты помогают устранить болевой синдром после травм и операций, при болезнях суставов (артриты, подагра, остеохондроз), справляются с мигренью и головной болью, помогают при альгодисменорее (боли во время месячных). Помимо обезболивающего эффекта НПВС тормозят развитие воспалительных процессов, понижают температуру при острых вирусных и бактериальных инфекциях.

Недостатки

Обезболивающие лекарства группы НПВС противопоказано применять беременным и кормящим женщинам, детям (до 6, 12 или 16 лет). Они имеют обширный перечень противопоказаний и побочных действий, среди которых чаще всего отмечается поражение пищеварительного тракта (слизистой оболочки желудка и кишечника, вплоть до образования язв и кровотечения) и почек. Зачастую развитие побочных реакций обусловлено приемом больших доз препаратов или их длительным применением. Чтобы исключить раздражающее действие средств на желудок их нужно принимать только после еды.

Рейтинг лучших болеутоляющих таблеток группы НПВС

Рейтинг#1#2#3
НазваниеАспиринАнальгинПарацетамол
Баллы
Мягкое действие на организм
Эффективно устраняет болезненные ощущения
Простота использования
Продолжительность действия
Доступность в сети аптек

Спазмол

Отечественный спазмолитик на основе дротаверина имеет широкий спектр применения: гастродуоденит, язвенная болезнь, камни в почках и желчном пузыре, спастический колит и проктит, спазм сосудов (периферических и головного мозга), угрожающий аборт и послеродовые схватки. В некоторых случаях прием Спазмола провоцирует снижение артериального давления, головокружение, чувство жара и потливость, усиление сердцебиения, расстройства сна.

    Помогает при любой боли. Намного дешевле аналогичной Но-шпы – около 40 рублей за 20 таблеток в упаковке.
    Большое число противопоказаний. Устраняет только спазмы, не всегда обезболивает.

Но-шпа

Эффективное обезболивающее на основе дротаверина относится к группе миотропных спазмолитиков. Препарат уменьшает тонус и двигательную активность гладких мышц внутренних органов, умеренно расширяет кровеносные сосуды.

Как и другие обезболивающие средства группы спазмолитиков, Но-шпа помогает купировать боль при спазмах гладких мышц мочевого пузыря, спастическом колите, болезнях желчевыводящих путей и желчного пузыря, язвенной болезни. Также Но-шпа помогает при головной боли, вызванной спазмом кровеносных сосудов.

    Устраняет спазмы различного происхождения. Не маскирует аппендицит и другие хирургические патологии, не затрудняет диагностику (в отличие от Анальгина и многих других обезболивающих таблеток, можно применять при болях в животе). Средство относительно безопасно, с осторожностью Но-шпу можно принимать беременным женщинам и детям.
    Помогает только при спазмах. При зубной, суставной, мышечной боли, болевом синдроме после травм и ожогов Но-шпа не поможет. Боль проходит не раньше, чем через полчаса после приема таблетки. Слабое действие, не всегда обезболивает полностью. Высокая стоимость – около 60 рублей 6 таблеток в упаковке.

Аспирин

Болеутоляющие таблетки на основе ацетилсалициловой кислоты относятся к группе НПВС, производных салициловой кислоты. Помимо обезболивающего действия препарат понижает температуру, уменьшает воспаление.

Применяется при болях в мышцах и суставах, головной и зубной боли, в качестве жаропонижающего средства при простуде.

    Помогает при головной боли. Эффективное жаропонижающее при простуде. Низкая стоимость.
    Нельзя давать детям и подросткам младше 15 лет. После приема может быть изжога. У некоторых пациентов вызывает головокружение, тошноту, шум в ушах. Большой список противопоказаний.

Парацетамол

Дешевое обезболивающее средство группы НПВС, производных анилина. Помимо обезболивающего эффекта характеризуется выраженным жаропонижающим действием и очень слабым противовоспалительным действием.

Применяется при головной и зубной боли, альгодисменорее, артралгиях, невралгиях, миалгиях, мигренях, лихорадочном состоянии, развивающемся при инфекционных заболеваниях.

    Хорошо помогает при головной боли. Понижает температуру и устраняет ломоту в суставах и мышцах при простуде, гриппе. Считается более безопасным средством по сравнению с Анальгином и Аспирином. Можно в рекомендуемых дозах давать детям. Недорогое обезболивающее средство – цена упаковки (20 таблеток) составляет 20 рублей.

Анальгин

Известные обезболивающие таблетки на основе метамизола натрия относятся к группе нестероидных противовоспалительных средств, производных пиразолонов. Помимо болеутоляющего эффекта препарат способствует понижению температуры тела, проявляет слабые спазмолитические свойства.

Применяется при болях различного происхождения – головной и зубной боли, невралгиях, артралгиях и миалгиях, коликах (печеночные, почечные, кишечные), после травм или ожогов.

    Проверенное временем универсальное средство, помогающее при головных болях, невралгии, артралгии, ревматизме. Быстро обезболивает (через 20–40 минут после приема таблетки). Дешевые таблетки.
    Большое число побочных действий, из-за чего Анальгин запрещен к применению во многих европейских странах. Нельзя использовать при болях в животе (маскирует острую хирургическую патологию). Если часто принимать, развивается привыкание, таблетки не помогают.

Нестероидное противовоспалительное средство на основе нимесулида купирует воспалительные процессы, обезболивает, оказывает жаропонижающее действие. Применяется при болях в суставах, обусловленных заболеваниями опорно-двигательного аппарата, мышечных болях, лихорадках различного происхождения.

Быстро помогает при головной и зубной боли, купирует болевой синдром и воспаление после травм, в послеоперационном периоде.

    Отличное средство долгого действия – убирает боль на 12 часов. Хорошо снимает головную и зубную боль, болевой синдром после травм. Таблетки не горькие.
    Обезболивает не сразу, где-то через 40–60 минут после приема таблетки. При зубной боли действует слабее, чем Кетанов. Сильное раздражающее действие на органы пищеварения, взывает тошноту, неприятные ощущения в области печени. Можно пить только при острой необходимости, а если принимать часто, потом придется лечить гастрит. Вызывают сонливость, поэтому есть ограничения на вождение автомобиля, управление механизмами и совершение другой потенциально опасной работы.

Диклофенак

Препарат применяется преимущественно при суставных и мышечных болях (ревматоидный артрит, остеоартрит, бурсит, обострение подагры), болевом синдроме, спровоцированном травмами (переломы, ушибы, вывихи). Помимо купирования болевого синдрома оказывает выраженное противовоспалительное действие.

    Эффективный препарат, помогающий уменьшить боль и воспаление при болезнях суставов. Доступное средство.
    Раздражающее действие на пищеварительный тракт, сильная боль в желудке после приема. Очень редко пациенты отмечают не эффективность лекарства. Таблетки действуют не долго, потом боль возобновляется.

Нурофен

Болеутоляющие таблетки на основе ибупрофена оказывают выраженное противовоспалительное и обезболивающее, умеренное жаропонижающее действие. Применяются при заболеваниях суставов, ЛОР-органов, мигрени, головной и зубной боли.

Категорически запрещено принимать средство при язвенной болезни, сердечной недостаточности, тяжелых формах артериальной гипертензии, болезнях зрительного нерва, непереносимости салициловой кислоты, ухудшениях слуха, поражениях печени и почек. Нурофен может вызывать расстройства работы различных систем организма.

У пациентов могут отмечаться метеоризм, тошнота, боль в желудке, приступы панкреатита, аллергические реакции, головные боли и головокружение, бессонница, острая почечная недостаточность, ухудшение слуха.

    Хорошо успокаивает головную и зубную, суставную боль. Быстро понижает температуру при простуде.
    Не всегда помогает при болях в спине. Часто вызывает боли в желудке, реже – аллергические реакции. Долго, около часа, ждать эффекта. Если принимать длительно, развивается привыкание, таблетки не обезболивают.

Кетанов

Наилучший болеутоляющий препарат на основе кеторолака применяется при сильном болевом синдроме после травм, ожогов, операций, а также при сильной зубной боли, печеночной и почечной колике, отите, болезнях суставов, онкологических патологиях. Среди противопоказаний – бронхоспазм, почечная и печеночная недостаточность, язва желудка и кишечника, геморрагический диатез и инсульт, беременность и грудное вскармливание, возраст до 16 лет.

Препарат не применяется для лечения хронических болей. К возможным побочным действиям препарата относят диарею, боль в желудке, отеки.

Редко возникают аллергические реакции, метеоризм и тошнота, ухудшение слуха, повышение артериального давления. Принимать таблетки лучше однократно, но при сильных болях допускается повторный прием.

Максимальная продолжительность – 5 дней.

    Лучшее обезболивающее – устраняет даже очень сильную боль, когда не эффективны Нурофен, Баралгин и даже уколы Анальгина с Но-шпой. Хорошо помогает при зубной и головной боли, мигренях, невралгии. Действие долго сохраняется (до 8 часов). Таблетки маленького размера, легко проглотить.
    Эффективно обезболивает, но не уменьшает воспалительные процессы (в отличие от Нурофена и Диклофенака), поэтому не является препаратом выбора при болезнях суставов. Много противопоказаний. Нельзя принимать таблетки от зубной боли перед посещением стоматологического кабинета – анестезирующие препараты, использующиеся во время лечения, могут не подействовать. Нельзя принимать дольше 5 дней. Отпускается из аптек по рецепту. У некоторых вызывает сильную сонливость, заторможенность. После длительного приема возникают проблемы с желудком и бронхами (появляется сухой кашель).

Спазмолитики

Спазмолитики устраняют приступы спастической боли, возникающей при различных болезнях внутренних органов. Спазмолитический эффект достигается благодаря воздействию непосредственно на клетки гладкомышечной ткани или путем блокирования передачи нервных импульсов.

Преимущества

Препараты помогают уменьшить болевой синдром при заболеваниях органов пищеварительной системы, желчевыводящих путей, почек и мочевого пузыря, органов малого таза. Эффективно устраняют колики и боль при синдроме раздраженного кишечника. С осторожностью, под врачебным контролем препараты могут назначаться беременным и кормящим женщинам, детям.

Недостатки

Препараты имеют достаточно широкий список противопоказаний, включая туберкулез, тяжелые формы почечной, печеночной и сердечной недостаточности, некоторые виды колитов.

Рейтинг лучших спазмолитиков

Но-шпа

Эффективное обезболивающее на основе дротаверина относится к группе миотропных спазмолитиков. Препарат уменьшает тонус и двигательную активность гладких мышц внутренних органов, умеренно расширяет кровеносные сосуды. Как и другие обезболивающие средства группы спазмолитиков, Но-шпа помогает купировать боль при спазмах гладких мышц мочевого пузыря, спастическом колите, болезнях желчевыводящих путей и желчного пузыря, язвенной болезни. Также Но-шпа помогает при головной боли, вызванной спазмом кровеносных сосудов.

Тяжелая почечная и печеночная недостаточность, непереносимость дротаверина являются противопоказаниями к применению. Но-шпа практически никогда не оказывает побочных действий. Тем не менее, нужно учитывать, что прием таблеток может вызвать сильное понижение артериального давления, головную боль и головокружение, учащение сердцебиения, бессонницу. На фоне длительного применения могут возникать запоры, тошнота. Максимальная разовая доза препарата – 2 таблетки, суточная – 6 таблеток. Продолжительность приема без консультации с доктором – не дольше 2 дней.

2.1.3.4.2. Ненаркотические анальгетики и нестероидные противовоспалительные препараты

Ненаркотические анальгетики по своим фармакологическим свойствам существенно отличаются от анальгетиков группы морфина. Эти препараты по силе анальгетического действия значительно уступают наркотическим болеутоляющим средствам. Их эффект проявляется, главным образом, при болях воспалительного характера (артриты, миозиты, невралгии и др.).

Ненаркотические анальгетики не угнетают дыхания, не вызывают эйфории и лекарственной зависимости, не обладают снотворным эффектом, не влияют на кашлевой центр. У данной группы препаратов отчетливо проявляются противовоспалительный и жаропонижающий эффекты, которых нет у наркотических анальгетиков.

Достоинством этих препаратов является отсутствие наркотического эффекта, что дало основание широко применять их в амбулаторной практике.

Классифицируются ненаркотические анальгетики по химической структуре:

5. Оксикамы: пироксикам, теноксикам. Некоторые ненаркотические анальгетики часто называют анальгетиками-антипиретиками, так как они имеют не только болеутоляющее, но и жаропонижающее действие. К ним относятся производные пиразолона (анальгин), салициловой кислоты (кислота ацетилсалициловая) и анилина (парацетамол, фенацетин). У этих препаратов слабо выражено противовоспалительное свойство. Однако широкое применение в последнее время получили ненаркотические анальгетики, обладающие болеутоляющим, жаропонижающим, противовоспалительным и десенсибилизирующим эффектами. Эти препараты в результате выраженного противовоспалительного действия называются » нестероидные противовоспалительные средства» (НПВС). Они нашли не только применение как анальгезирующие и жаропонижающие средства, но и широко используются при лечении разных воспалительных заболеваний. К нестероидным противовоспалительным средствам относятся препараты, производные органических кислот (ибупрофен, диклофенак, индометацин, мефенамовая кислота); оксикамы (пироксикам), производные салициловой кислоты и некоторые препараты пиразолонового ряда (бутадион).

НПВС, несмотря на различия химического строения, имеют общий механизм действия всех эффектов (болеутоляющего, противовоспалительного, жаропонижающего, десенсибилизирующего), в основе которого лежит угнетающее влияние на биосинтез простагландинов.

В процессе воспаления под влиянием различных повреждающих факторов (микробы, их токсины, ферменты лизосом, гормоны) активируется фосфолипаза A 2 , которая из фосфолипидной фракции клеточных мембран освобождает арахидоновую кислоту. Последняя вовлекается в процесс метаболизма: циклооксигеназный и липоксигеназный. При участии циклооксигеназы из нее образуются циклические эндопероксиды, простагландины (ПГ), простациклины (при участии простациклинсинтетазы) и тромбоксаны (при участии тромбоксансинтетазы). Следует иметь в виду, что многие простагландины являются медиаторами воспаления и боли.

Под влиянием липоксигеназы арахидоновая кислота превращается в лейкотриены (ЛТ) — медиаторы аллергических реакций немедленного типа и медиаторы воспаления.

Синтез эндопероксидов, ПГ и ЛТ сопровождается появлением свободных радикалов кислорода, способствующих развитию воспалительного процесса, повреждению клеток, субклеточных структур и возникновению болевых реакций. В свою очередь ПГ (например, E 1 , I2) повышают активность медиаторов воспаления и боли (гистамина, серотонина, брадикинина), расширяют артериолы, увеличивают проницаемость капилляров, участвуют в развитии отека и гиперемии, в нарушении микроциркуляции, в формировании болевых ощущений. ПГF2 a и тромбоксан A 2 вызывают сужение венул, а последний способствует также образованию тромбов, усугубляющих нарушения микроциркуляции.

НПВС, блокируя циклооксигеназу, снижают образование простагландинов (E 1 , I2, F2 a ), тромбоксанов, в результате тормозится развитие воспаления, боли и снижается повышенная температура тела.

Противовоспалительный эффект препаратов в основном связан с подавлением экссудативной и пролиферативной фазы воспаления, на процесс альтерации они влияют мало. Однако при блокаде синтеза ПГ уменьшается образование свободных радикалов кислорода, повреждающих клеточные мембраны в очаге воспаления, и несколько снижается альтерация. Подавление экссудативной фазы в основном связано с блокадой циклооксигеназы, торможением синтеза простагландинов (ПГЕ2, ПГI2, ПГF2 a ), тромбоксана A 2 , это приводит к уменьшению гиперемии, отека, боли. Снижение уровня простагландинов одновременно тормозит выброс других тканевых медиаторов воспаления (гистамина, серотонина, брадикинина, норадреналина); угнетение образования тромбоксана A 2 и активности гиалуронидазы способствует нормализации микроциркуляции. Препараты снижают энергетический обмен клетки, уменьшая АТФ в тканях очага воспаления. Нестероидные противовоспалительные средства подавляют интенсивность пролиферативных процессов. Блокируя синтез ПГ, препараты уменьшают проницаемость сосудистой стенки и проникновение в ткани плазменных факторов. При этом снижается активность гуанилатциклазы и уровень цГМФ, угнетается деление фибробластов, синтез коллагена, мукополисахаридов, образование ревматических гранулем и соединительной ткани. Антипролиферативное действие частично связано и с торможением активности серотонина и брадикинина, стимулирующих деление фибробластов. Деструктивные процессы в хрящевой и костной ткани препараты, к сожалению, не тормозят. Более того, они подавляют способность хондроцитов секретировать ингибиторы «разрушающих» протеолитических ферментов (коллагеназы и эластазы), последние накапливаются, вызывая деструкцию хрящевой и костной ткани. Кроме того, снижается синтез протеинов, необходимых для регенерации хрящевой и костной тканей, подавляется гемоперфузия в очаге воспаления, что также нарушает процесс регенерации, особенно в головках костей. Из всех препаратов только пироксикам не вызывает деструкции хряща и кости, так как блокирует интерлейкин-1, стимулирующий продукцию «разрушающих» протеолитических ферментов (коллагеназы и эластазы).

НПВС обладают десенсибилизирующим действием, что весьма важно при лечении заболеваний, в патогенезе которых имеют место аллергические реакции замедленного типа (ревматизм, ревматоидный артрит и др.). Это их свойство наиболее выраженое у индометацина, ортофена, напроксена, бутадиона, проявляется не сразу (как правило в течение 2-6 месячного применения). Десенсибилизирующий эффект объясняется редукцией синтеза ПГE 2 , что снижает хемотаксис моноцитов, Т-лимфоцитов, эозинофилов, полиморфноядерных лейкоцитов в очаге воспаления и тормозит деление (бласттрансформацию) лимфоцитов.

Анальгетический эффект препаратов тесно связан с их противовоспалительным действием, они, в основном, снижают боль, обусловленную воспалением. В результате подавления воспалительного процесса падает уровень простагландинов, особенно ПГE 2 и ПГI2 (простациклин), принимающих участие в возникновении боли, способствующих отеку, повышающих чувствительность болевых рецепторов к брадикинину и гистамину — основным медиаторам боли. Однако анальгетический эффект ненаркотических анальгетиков есть следствие не только их периферического противовоспалительного действия. Так, парацетамол, не обладая противовоспалительным действием, широко применяется как болеутоляющее средство, поскольку в анальгетическом эффекте ненаркотических анальгетиков (в том числе парацетамола) имеется центральный

компонент: снижается уровень ПГ в структурах головного мозга, участвующих в проведении боли, угнетается поступление болевых импульсов по восходящим путям спинного мозга, в области таламуса, а также несколько увеличивается выделение эндорфинов.

По обезболивающей активности ненаркотические анальгетики существенно отличаются. Наиболее сильным анальгетическим действием обладают индометацин, диклофенак натрия (ортофен), ибупрофен, кетопрофен, напроксен, кислота мефенамовая. Несколько слабее действуют метамизол натрия (анальгин), парацетамол, ацетилсалициловая кислота. Препараты можно применять амбулаторно и длительно, так как они не вызывают психической и физической зависимости, не угнетают дыхания.

Жаропонижающий эффект препаратов проявляется только при повышенной температуре тела. При лихорадке пирогены стимулируют синтез ПГ в цереброспинальной жидкости. НПВС уменьшают содержание ПГ в спинномозговом пространстве и тормозят их активирующее влияние на клетки гипоталамуса, нормализуя состояние теплорегулирующих структур и способствуя увеличению теплоотдачи и усилению потоотделения. Поскольку ПГ в поддержании нормальной температуры не участвуют, НПВС на нее не влияют. Жаропонижающие средства применяются при температуре выше 38,5°С-39°С, когда есть опасность возникновения гипоксии с отеком мозга, гипертермических судорог, нарушения микроциркуляции почечного кровотока и деятельности сердца. При более низкой температуре эти препараты лучше не назначать, так как лихорадка активирует механизмы защиты организма. По интенсивности •жаропонижающего действия препараты располагаются в следующий ряд: индометацин, ибупрофен, анальгин, парацетамол, ацетилсалициловая кислота.

Ацетилсалициловая кислота редко используется как жаропонижающее средство, так как уступает другим препаратам по этому эффекту, например, анальгину, парацетамолу и, кроме того, часто дает осложнения. Для снижения температуры тела применяют анальгин. Он действует быстро, не обладает «судорожным» эффектом (в отличие от амидопирина), может назначаться и внутрь, и внутримышечно, и внутривенно (в тяжелых случаях вводят 50% раствор). Однако, как и другие производные пиразолона (амидопирин), анальгин угнетает кроветворение, вызывая лейкопению, анемию, иногда агранулоцитоз. Как правило, в качестве жаропонижающего средства используется парацетамол, особенно у детей. Выгодна комбинация парацетамола с ацетилсалициловой кислотой (для получения жаропонижающего и болеутоляющего эффектов); они взаимно усиливают действие, кроме того, парацетамол

защищает слизистую желудка от раздражающего действия ацетилсалициловой кислоты.

Торможение синтеза ПГ, имеющих важное значение для течения физиологических и патологических процессов в тканях, может привести к возникновению ряда общих осложнений. Наиболее частым и опасным побочным эффектом являются эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка. Локальное раздражающее действие препаратов не является главной причиной гастропатии. В основном она обусловлена снижением в стенке желудка синтеза ПГ. которые регулируют ее защитные свойства, нормализуя кровоснабжение, усиливая образование слизи, снижая секрецию соляной кислоты. Поэтому НПВС могут повышать кислотность желудочного сока, нарушать кровоснабжение слизистой, приводить к диспепсическим расстройствам, желудочным кровотечениям, провоцировать эрозивно-язвенные процессы (ульцерогенное действие). Высокий риск побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта характерен для бутадиона, индометацина, пироксикама, ацетилсалициловой кислоты. Частота этих осложнений снижается, если препараты принимают после еды, запивая большим количество воды, или в сочетании с антацидами. В меньшей степени повреждают слизистую оболочку кишечнорастворимые лекарственные формы (аспирин) и так называемые пролекарства, например, сулиндак: в печени он превращается в два метаболита, один из которых (сульфит) является активным ингибитором простагландинов. Для профилактики возникновения гастропатий специфическим средством считается мизопростол (сайтотек) -аналог простагландина E1 , входящий, например, в состав артротека (комбинация мизопростола и диклофенака натрия).

Опасным осложнением НПВС является бронхоспазм. Блокада ПГ может вызвать сдвиг метаболизма арахидоновой кислоты в сторону образования лейкотриенов (возникает отек тканей, спазм гладкой мускулатуры и другие проявления аллергии немедленного типа). Наиболее часто это осложнение развивается при назначении ацетилсалициловой кислоты (аспирина). НПВС снижают диурез и вызывают отеки, так как подавляют образование почечных ПГ, участвующих в регуляции почечного кровотока, клубочковой фильтрации, секреции ренина и водно-солевого баланса. Падение уровня ПГ способствует задержке натрия и возникновению отеков (особенно характерно для бутадиона, диклофенака натрия, кетопрофена, кислоты мефенамовой). Бутадион, кроме того, повышает чувствительность рецепторов почек к антидиуретическому гормону (диурез снижается).

Наряду с перечисленными, НПВС дают ряд других (не связанных с ПГ) побочных эффектов: изменения со стороны крови, печени, ЦНС, кожи. Тяжелые гематологические нарушения (лейкопения и даже агранулоцитоз, апластическая анемия) характерны для пиразолоновых производных (бутадион, амидопирин, анальгин); нарушения кроветворения могут вызвать индометацин, кислота мефенамовая. Различные формы поражения печени вплоть до токсического гепатита (длительное назначение) развиваются при применении бутадиона, индометацина, сулиндака, диклофенака натрия (ортофен). Побочные эффекты со стороны центральной нервной системы наблюдаются при лечении ацетилсалициловой кислотой (шум в ушах. снижение остроты слуха, головокружение, гипервентиляция), индометацином (головокружение. сильные головные боли, депрессия, иногда галлюцинации. судороги); со стороны кожных покровов (кожный зуд, ограниченная или генерализованная крапивница, эритродермия) — особенно при применении бутадиона, индометацина, оксикамов.

НПВС (в частности, напроксен, кетопрофен, пироксикам) могут вызвать афтозный стоматит, способствуют кровоточивости десен и раздражению слизистой оболочки полости рта.

НПВС нельзя назначать в первый триместр беременности, так как они обладают тератогенными свойствами, например, применение ацетилсалициловой кислоты в этот период может вызвать расщелину верхнего неба у плода. Лечение НПВС во второй половине беременности также рискованно, поскольку иногда способствует сужению (и даже закрытию) артериального протока и нарушению гемодинамики плода.

Опасно назначение этих препаратов (особенно индометацина) в предродовом периоде — снижая уровень ПГ, они ослабляют сократимость матки и тормозят родовую деятельность.

2.1.3.4.2. Ненаркотические анальгетики и нестероидные противовоспалительные препараты

Ненаркотические анальгетики по своим фармакологическим свойствам существенно отличаются от анальгетиков группы морфина. Эти препараты по силе анальгетического действия значительно уступают наркотическим болеутоляющим средствам. Их эффект проявляется, главным образом, при болях воспалительного характера (артриты, миозиты, невралгии и др.).

Ненаркотические анальгетики не угнетают дыхания, не вызывают эйфории и лекарственной зависимости, не обладают снотворным эффектом, не влияют на кашлевой центр. У данной группы препаратов отчетливо проявляются противовоспалительный и жаропонижающий эффекты, которых нет у наркотических анальгетиков.

Достоинством этих препаратов является отсутствие наркотического эффекта, что дало основание широко применять их в амбулаторной практике.

Классифицируются ненаркотические анальгетики по химической структуре:

5. Оксикамы: пироксикам, теноксикам. Некоторые ненаркотические анальгетики часто называют анальгетиками-антипиретиками, так как они имеют не только болеутоляющее, но и жаропонижающее действие. К ним относятся производные пиразолона (анальгин), салициловой кислоты (кислота ацетилсалициловая) и анилина (парацетамол, фенацетин). У этих препаратов слабо выражено противовоспалительное свойство. Однако широкое применение в последнее время получили ненаркотические анальгетики, обладающие болеутоляющим, жаропонижающим, противовоспалительным и десенсибилизирующим эффектами. Эти препараты в результате выраженного противовоспалительного действия называются » нестероидные противовоспалительные средства» (НПВС). Они нашли не только применение как анальгезирующие и жаропонижающие средства, но и широко используются при лечении разных воспалительных заболеваний. К нестероидным противовоспалительным средствам относятся препараты, производные органических кислот (ибупрофен, диклофенак, индометацин, мефенамовая кислота); оксикамы (пироксикам), производные салициловой кислоты и некоторые препараты пиразолонового ряда (бутадион).

НПВС, несмотря на различия химического строения, имеют общий механизм действия всех эффектов (болеутоляющего, противовоспалительного, жаропонижающего, десенсибилизирующего), в основе которого лежит угнетающее влияние на биосинтез простагландинов.

В процессе воспаления под влиянием различных повреждающих факторов (микробы, их токсины, ферменты лизосом, гормоны) активируется фосфолипаза A 2 , которая из фосфолипидной фракции клеточных мембран освобождает арахидоновую кислоту. Последняя вовлекается в процесс метаболизма: циклооксигеназный и липоксигеназный. При участии циклооксигеназы из нее образуются циклические эндопероксиды, простагландины (ПГ), простациклины (при участии простациклинсинтетазы) и тромбоксаны (при участии тромбоксансинтетазы). Следует иметь в виду, что многие простагландины являются медиаторами воспаления и боли.

Под влиянием липоксигеназы арахидоновая кислота превращается в лейкотриены (ЛТ) — медиаторы аллергических реакций немедленного типа и медиаторы воспаления.

Синтез эндопероксидов, ПГ и ЛТ сопровождается появлением свободных радикалов кислорода, способствующих развитию воспалительного процесса, повреждению клеток, субклеточных структур и возникновению болевых реакций. В свою очередь ПГ (например, E 1 , I2) повышают активность медиаторов воспаления и боли (гистамина, серотонина, брадикинина), расширяют артериолы, увеличивают проницаемость капилляров, участвуют в развитии отека и гиперемии, в нарушении микроциркуляции, в формировании болевых ощущений. ПГF2 a и тромбоксан A 2 вызывают сужение венул, а последний способствует также образованию тромбов, усугубляющих нарушения микроциркуляции.

НПВС, блокируя циклооксигеназу, снижают образование простагландинов (E 1 , I2, F2 a ), тромбоксанов, в результате тормозится развитие воспаления, боли и снижается повышенная температура тела.

Противовоспалительный эффект препаратов в основном связан с подавлением экссудативной и пролиферативной фазы воспаления, на процесс альтерации они влияют мало. Однако при блокаде синтеза ПГ уменьшается образование свободных радикалов кислорода, повреждающих клеточные мембраны в очаге воспаления, и несколько снижается альтерация. Подавление экссудативной фазы в основном связано с блокадой циклооксигеназы, торможением синтеза простагландинов (ПГЕ2, ПГI2, ПГF2 a ), тромбоксана A 2 , это приводит к уменьшению гиперемии, отека, боли. Снижение уровня простагландинов одновременно тормозит выброс других тканевых медиаторов воспаления (гистамина, серотонина, брадикинина, норадреналина); угнетение образования тромбоксана A 2 и активности гиалуронидазы способствует нормализации микроциркуляции. Препараты снижают энергетический обмен клетки, уменьшая АТФ в тканях очага воспаления. Нестероидные противовоспалительные средства подавляют интенсивность пролиферативных процессов. Блокируя синтез ПГ, препараты уменьшают проницаемость сосудистой стенки и проникновение в ткани плазменных факторов. При этом снижается активность гуанилатциклазы и уровень цГМФ, угнетается деление фибробластов, синтез коллагена, мукополисахаридов, образование ревматических гранулем и соединительной ткани. Антипролиферативное действие частично связано и с торможением активности серотонина и брадикинина, стимулирующих деление фибробластов. Деструктивные процессы в хрящевой и костной ткани препараты, к сожалению, не тормозят. Более того, они подавляют способность хондроцитов секретировать ингибиторы «разрушающих» протеолитических ферментов (коллагеназы и эластазы), последние накапливаются, вызывая деструкцию хрящевой и костной ткани. Кроме того, снижается синтез протеинов, необходимых для регенерации хрящевой и костной тканей, подавляется гемоперфузия в очаге воспаления, что также нарушает процесс регенерации, особенно в головках костей. Из всех препаратов только пироксикам не вызывает деструкции хряща и кости, так как блокирует интерлейкин-1, стимулирующий продукцию «разрушающих» протеолитических ферментов (коллагеназы и эластазы).

НПВС обладают десенсибилизирующим действием, что весьма важно при лечении заболеваний, в патогенезе которых имеют место аллергические реакции замедленного типа (ревматизм, ревматоидный артрит и др.). Это их свойство наиболее выраженое у индометацина, ортофена, напроксена, бутадиона, проявляется не сразу (как правило в течение 2-6 месячного применения). Десенсибилизирующий эффект объясняется редукцией синтеза ПГE 2 , что снижает хемотаксис моноцитов, Т-лимфоцитов, эозинофилов, полиморфноядерных лейкоцитов в очаге воспаления и тормозит деление (бласттрансформацию) лимфоцитов.

Анальгетический эффект препаратов тесно связан с их противовоспалительным действием, они, в основном, снижают боль, обусловленную воспалением. В результате подавления воспалительного процесса падает уровень простагландинов, особенно ПГE 2 и ПГI2 (простациклин), принимающих участие в возникновении боли, способствующих отеку, повышающих чувствительность болевых рецепторов к брадикинину и гистамину — основным медиаторам боли. Однако анальгетический эффект ненаркотических анальгетиков есть следствие не только их периферического противовоспалительного действия. Так, парацетамол, не обладая противовоспалительным действием, широко применяется как болеутоляющее средство, поскольку в анальгетическом эффекте ненаркотических анальгетиков (в том числе парацетамола) имеется центральный

компонент: снижается уровень ПГ в структурах головного мозга, участвующих в проведении боли, угнетается поступление болевых импульсов по восходящим путям спинного мозга, в области таламуса, а также несколько увеличивается выделение эндорфинов.

По обезболивающей активности ненаркотические анальгетики существенно отличаются. Наиболее сильным анальгетическим действием обладают индометацин, диклофенак натрия (ортофен), ибупрофен, кетопрофен, напроксен, кислота мефенамовая. Несколько слабее действуют метамизол натрия (анальгин), парацетамол, ацетилсалициловая кислота. Препараты можно применять амбулаторно и длительно, так как они не вызывают психической и физической зависимости, не угнетают дыхания.

Жаропонижающий эффект препаратов проявляется только при повышенной температуре тела. При лихорадке пирогены стимулируют синтез ПГ в цереброспинальной жидкости. НПВС уменьшают содержание ПГ в спинномозговом пространстве и тормозят их активирующее влияние на клетки гипоталамуса, нормализуя состояние теплорегулирующих структур и способствуя увеличению теплоотдачи и усилению потоотделения. Поскольку ПГ в поддержании нормальной температуры не участвуют, НПВС на нее не влияют. Жаропонижающие средства применяются при температуре выше 38,5°С-39°С, когда есть опасность возникновения гипоксии с отеком мозга, гипертермических судорог, нарушения микроциркуляции почечного кровотока и деятельности сердца. При более низкой температуре эти препараты лучше не назначать, так как лихорадка активирует механизмы защиты организма. По интенсивности •жаропонижающего действия препараты располагаются в следующий ряд: индометацин, ибупрофен, анальгин, парацетамол, ацетилсалициловая кислота.

Ацетилсалициловая кислота редко используется как жаропонижающее средство, так как уступает другим препаратам по этому эффекту, например, анальгину, парацетамолу и, кроме того, часто дает осложнения. Для снижения температуры тела применяют анальгин. Он действует быстро, не обладает «судорожным» эффектом (в отличие от амидопирина), может назначаться и внутрь, и внутримышечно, и внутривенно (в тяжелых случаях вводят 50% раствор). Однако, как и другие производные пиразолона (амидопирин), анальгин угнетает кроветворение, вызывая лейкопению, анемию, иногда агранулоцитоз. Как правило, в качестве жаропонижающего средства используется парацетамол, особенно у детей. Выгодна комбинация парацетамола с ацетилсалициловой кислотой (для получения жаропонижающего и болеутоляющего эффектов); они взаимно усиливают действие, кроме того, парацетамол

защищает слизистую желудка от раздражающего действия ацетилсалициловой кислоты.

Торможение синтеза ПГ, имеющих важное значение для течения физиологических и патологических процессов в тканях, может привести к возникновению ряда общих осложнений. Наиболее частым и опасным побочным эффектом являются эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка. Локальное раздражающее действие препаратов не является главной причиной гастропатии. В основном она обусловлена снижением в стенке желудка синтеза ПГ. которые регулируют ее защитные свойства, нормализуя кровоснабжение, усиливая образование слизи, снижая секрецию соляной кислоты. Поэтому НПВС могут повышать кислотность желудочного сока, нарушать кровоснабжение слизистой, приводить к диспепсическим расстройствам, желудочным кровотечениям, провоцировать эрозивно-язвенные процессы (ульцерогенное действие). Высокий риск побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта характерен для бутадиона, индометацина, пироксикама, ацетилсалициловой кислоты. Частота этих осложнений снижается, если препараты принимают после еды, запивая большим количество воды, или в сочетании с антацидами. В меньшей степени повреждают слизистую оболочку кишечнорастворимые лекарственные формы (аспирин) и так называемые пролекарства, например, сулиндак: в печени он превращается в два метаболита, один из которых (сульфит) является активным ингибитором простагландинов. Для профилактики возникновения гастропатий специфическим средством считается мизопростол (сайтотек) -аналог простагландина E1 , входящий, например, в состав артротека (комбинация мизопростола и диклофенака натрия).

Опасным осложнением НПВС является бронхоспазм. Блокада ПГ может вызвать сдвиг метаболизма арахидоновой кислоты в сторону образования лейкотриенов (возникает отек тканей, спазм гладкой мускулатуры и другие проявления аллергии немедленного типа). Наиболее часто это осложнение развивается при назначении ацетилсалициловой кислоты (аспирина). НПВС снижают диурез и вызывают отеки, так как подавляют образование почечных ПГ, участвующих в регуляции почечного кровотока, клубочковой фильтрации, секреции ренина и водно-солевого баланса. Падение уровня ПГ способствует задержке натрия и возникновению отеков (особенно характерно для бутадиона, диклофенака натрия, кетопрофена, кислоты мефенамовой). Бутадион, кроме того, повышает чувствительность рецепторов почек к антидиуретическому гормону (диурез снижается).

Наряду с перечисленными, НПВС дают ряд других (не связанных с ПГ) побочных эффектов: изменения со стороны крови, печени, ЦНС, кожи. Тяжелые гематологические нарушения (лейкопения и даже агранулоцитоз, апластическая анемия) характерны для пиразолоновых производных (бутадион, амидопирин, анальгин); нарушения кроветворения могут вызвать индометацин, кислота мефенамовая. Различные формы поражения печени вплоть до токсического гепатита (длительное назначение) развиваются при применении бутадиона, индометацина, сулиндака, диклофенака натрия (ортофен). Побочные эффекты со стороны центральной нервной системы наблюдаются при лечении ацетилсалициловой кислотой (шум в ушах. снижение остроты слуха, головокружение, гипервентиляция), индометацином (головокружение. сильные головные боли, депрессия, иногда галлюцинации. судороги); со стороны кожных покровов (кожный зуд, ограниченная или генерализованная крапивница, эритродермия) — особенно при применении бутадиона, индометацина, оксикамов.

НПВС (в частности, напроксен, кетопрофен, пироксикам) могут вызвать афтозный стоматит, способствуют кровоточивости десен и раздражению слизистой оболочки полости рта.

НПВС нельзя назначать в первый триместр беременности, так как они обладают тератогенными свойствами, например, применение ацетилсалициловой кислоты в этот период может вызвать расщелину верхнего неба у плода. Лечение НПВС во второй половине беременности также рискованно, поскольку иногда способствует сужению (и даже закрытию) артериального протока и нарушению гемодинамики плода.

Опасно назначение этих препаратов (особенно индометацина) в предродовом периоде — снижая уровень ПГ, они ослабляют сократимость матки и тормозят родовую деятельность.

голоса
Рейтинг статьи
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector